Զամբյուղը դատարկ է
Ալլոպուրինոլ 300մգ N30
Կոդը ....... 7369Հիմնական ֆիզիկաքիմիական հատկությունները
Կլոր, երկուռուցիկ, սպիտակ կամ գրեթե սպիտակ գույնի, մեկ կողմից ակոսիկով դեղահատեր:
Բաղադրությունը
Յուրաքանչյուր դեղահատ պարունակում է.
Ակտիվ բաղադրանյութ` 300 մգ ալոպուրինոլ:
Օժանդակ բաղադրանյութեր` միկրոբյուրեղային ցելյուլոզ, եգիպտացորենի օսլա, նատրիումի օսլայի գլիկոլատ, մագնեզիումի ստեարատ, նատրիումի լաուրիլ սուլֆատ:
Քիմիական անվանումը և CAS համարը
1-Н-պիրազոլո-(3,4-d)-պիրիմիդին-4-ոլ; 315-30-0.
Դեղաբանական խումբը և ԱԲՔ կոդը
Միզաթթվի փոխանակության վրա ազդող, հակահոդատապային դեղամիջոց
Դեղաբանական ազդեցությունը
Ալոպուրինոլը հակահոդատապային դեղ է, որը ընկճում է օրգանիզմում միզաթթվի ու նրա աղերի սինթեզը: Ալոպուրինոլը հանդիսանում է հիպօքսանտինի կառուցվածքային համակերպը: Արգելակում է քսանտինօքսիդազ ֆերմենտի գործունեությունը, որը մասնակցում է հիպօքսանտինը` քսանտինի, իսկ վերջինիս` միզաթթվի վերածմանը: Դրանով է պայմանավորված օրգանիզմի հեղուկ միջավայրերում ու մեզի մեջ միզաթթվի ու նրա աղերի խտության նվազեցումը, որը նպաստում է առկա ուրատային քարերի լուծելիությանն ու արգելակում է հյուսվածքներում և երիկամներում դրանց առաջացումը: Ալոպուրինոլի կիրառման դեպքում ուժեղանում է հիպօքսանտինի ու քսանտինի արտազատումը մեզի հետ:
Ալոպուրինոլը օժտված է նաև հակամակաբուծային ազդեցությամբ:
Ֆարմակոկինետիկա
Ներքին ընդունման դեպքում գրեթե ամբողջությամբ (80-90%) ներծծվում է ստամոքսաղիքային համակարգից: Նյութափոխանակվում է` առաջացնելով ալօքսանտին (օքսիպուրինոլ), որը բավականաչափ երկարատև պահպանում է քսանտինօքսիդազն արգելակող ազդեցությունը: Միանվագ դեղաչափի կիրառման դեպքում արյան մեջ ալոպուրինոլի առավելագույն խտությունը ի հայտ է գալիս միջինը 1.5 ժամ, իսկ ալօքսանտինինը` 4.5 ժամ հետո:
Ալոպուրինոլի կիսահեռացման ժամանակը կազմում է 1-2 ժամ, ալօքսանտինինը` մոտ 15 ժամ: Ընդունված դեղաչափի մոտ 70%-ը հեռանում է մեզի հետ օքսիպուրինոլի տեսքով, իսկ 10%-ը` անփոփոխ ալոպուրինոլի: Մնացած մասը հեռանում է աղիներով:
Ալոպուրինոլն ու օքսիպուրինոլը արտազատվում են կաթի մեջ:
Ցուցումները
- Հիպերուրիկեմիա
- Առաջնային և երկրորդային պոդագրա
- Սուր միզաթթվային նեֆրոպաթիա
- Մի շարք ֆերմենտային խանգարումներ, որոնք բերում են մեծ քանակներով ուրատների առաջացման և առաջացնում են կրկնվող (ռեցիդիվ) խառը օքսալատակալցիումական երիկամային քարեր:
- Չարորակ նորագոյացություններով, լեյկեմիայիով, լիմֆոմայով տառապող, քիմիոթերապիա ընդունող հիվանդների մոտ հիպերուրիկեմիայի կանխարգելում:
Դեղաչափերն ու կիրառման եղանակները
Ալոպուրինոլը կիրառվում է ներքին ընդունման համար: Դեղն անհրաժեշտ է ընդունել ուտելուց հետո` խմելով մեծաքանակ ջրով: Պետք է հետևել, որ մեզի օրական ծավալը գերազանցի 2 լիտրը, իսկ մեզի ռեակցիան լինի չեզոք կամ թույլ հիմնային:
Սկզբնական դեղաչափը կազմում է 100 մգ, օրը մեկ անգամ: Անհրաժեշտության դեպքում օրական դեղաչափը կարող է աստիճանաբար ավելացվել` յուրաքանչյուր 1-3 շաբաթը մեկ անգամ 100 մգ-ով, մինչ անհրաժեշտ արդյունքի հասնելը, արյան շիճուկում միզաթթվի պարունակության ստուգման պարագայում` մինչև միզաթթվի պարունակության նվազեցմանը 6 մգ/100 մլ և ավելի քիչ:
Օրական պահպանիչ դեղաչափը սովորաբար կազմում է 100-300 մգ, սակայն անհրաժեշտության դեպքում այն կարելի է մեծացնել մինչև 600 մգ: Եթե օրական դեղաչափը գերազանցում է 300 մգ, այն անհրաժեշտ է հավասարաչափ բաժանել 2-4 ընդունումների համար:
Օրական առավելագույն դեղաչափը կազմում է 800 մգ, միանվագ դեղաչափը չպետք է գերազանցի 300 մգ:
Երիկամների ֆունկցիայի խանգարումների դեպքում (այդ թվում` ուրատային նեֆրոպաթիայով պայմանավորված) պահպանիչ դեղաչափը որոշվում է ` կախված կրեատինինի կլիրենսի ցուցանիշից:
Կրեատինինի կլիրենս |
Պահպանիչ դեղաչափ |
0 | 100 մգ 3 օրը մեկ անգամ |
10 | 100 մգ 2 օրը մեկ անգամ |
20 | 100 մգ 1օրը մեկ անգամ |
40 | 150 մգ 1 օրը մեկ անգամ |
60 | 200 մգ 1 օրը մեկ անգամ |
80 | 250 մգ 1 օրը մեկ անգամ |
Հակաուռուցքային բուժում
Մեծահասակների համար
Միզաթթվային նեֆրոպաթիայի առաջացման կանխարգելման համար ուռուցքով հիվանդներին ԱԼՈՊՈՒՐԻՆՈԼը նշանակում են օրական 600-800 մգ դեղաչափով` հակաուռուցքային բուժումը սկսելուց 2-3 օր առաջ: Ալուպուրինոլի պահպանիչ դեղաչափը կախված է միզաթթվի մակարդակի փոփոխությունից:
Երեխաների համար
Օրական դեղաչափի որոշումը իրականացվում է` հաշվի առնելով ուռուցքի չափը, ծայրամասային արյան մեջ բլաստային ձևերի քանակը և ողնածուծի ինֆիլտրացիայի աստիճանը: Արյան չարորակ հիվանդությունների և ուռուցքների, ինչպես նաև ֆերմենտային ակտիվության փոփոխությունների դեպքում երկրորդային հիպերուրիկեմիայով տառապող 1 ամսեկանից մինչև 15 տարեկան երեխաներին, որպես օրական դեղաչափ, նշանակում են 10-20 մգ/կգ մարմնի կշռի հաշվարկով մինչև առավելագույն օրական դեղաչափը` 400 մգ, նախընտրելի է ուտելուց հետո:
Բուժման առաջին 6-8 շաբաթների ընթացքում անհրաժեշտ է կանոնավոր վերահսկել լյարդի ֆունկցիան: Արյան հիվանդությունների դեպքում պարտադիր է կանոնավոր լաբորատոր վերահսկումը:
Կողմնակի ազդեցություններ
Ստամոքսաղիքային համակարգի կողմից. հնարավոր են մարսողության խանգարումներ (այդ թվում` սրտխառնոց, փսխում), փորլուծություն, գաստրիտ, ցավեր որովայնի շրջանում, լյարդի ֆունկցիայի խանգարումներ (տրանսամինազների ու հիմնային ֆոսֆատազների ակտիվության անցողիկ բարձրացում),հազվադեպ` հեպատիտ,ներառյալ լյարդի նեկրոզ, ստեատորե:
Սիրտանոթային համակարգի կողմից. Հազվադեպ` զարկերակային գերճնշում (հիպերտոնիա), հազվասրտություն (բրադիկարդիա), պերիկարդիտ, թրոմբոֆլեբիտ:
ԿՆՀ-ի կողմից. Հազվադեպ` թուլություն, գերհոգնածություն, գլխացավ, գլխապտույտ, ատաքսիա, քնկոտություն, նեվրիտներ, պարեսթեզիաներ, նեյրոպաթիաներ:
Արյունաստեղծ համակարգի կողմից. Հազվադեպ` թրոմբոցիտոպենիա, ագրանուլոցիտոզ և ապլաստիկ սակավարյունություն, էոզինոֆիլիա, լեյկոպենիա, լեյկոցիտոզ, որոնք ավելի հավանական են երիկամների ֆունկցիայի խանգարումներով տառապող հիվանդների մոտ:
Զգայական օրգանների կողմից. տեսողության խանգարումներ, կոնյուկտիվիտ, կատարակտ, տեսողական նյարդի պտկիկի փոփոխություն, մակուլյարային ռետինիտ:
Ալերգիկ ռեակցիաներ. հնարավոր է մաշկացան, գերարյունություն, քոր, վասկուլիտ, բուլեզային դերմատիտ, էկզեմատոիդային դերմատիտ, մակուլոպապուլյոզային ախտահարումներ ու պուրպուրա: Շատ հազվադեպ` Ստիվենս-Ջոնսոնի համախտանիշ, Լայելի համախտանիշ:
Նյութափոխանակային խանգարումներ. հոդատապի սուր նոպա:
Այլ ազդեցություններ. երիկամային անբավարարություն, ուրեմիա, նեֆրիտ, միալգիա, բրոնխների կծկում, ֆարինգիտ, ռինիտ, ալոպեցիա:
Գերդեղաչափավորում
Գերդեղաչափման ախտանշանների մեծամասնությունը, ինչպիսիք են սրտխառնոց, փսխում ու փորլուծություն, կարող են թուլացվել ալուպուրինոլի ու նրա մետաբոլիտների երիկամային արտազատման մեծացման հաշվին` հեղուկների մեծաքանակ կիրառման ու հետևապես, միզարտադրության ուժեղացման շնորհիվ: Կլինիկական պայմաններում կարելի է կիրառել դիալիզ:
Հակացուցումներ
– Ալոպուրինոլի նկատմամբ գերզգայունություն,
– Հոդատապի սուր նոպա,
– Լյարդի և երիկամների արտահայտված խանգարումներ
– Անախտանշանային հիպերուրիկեմիայի դեպքում:
Հատուկ ցուցումներ
- Ալոպուրինոլը կիրառում են արյան պլազմայում միզաթթվի պարունակության հսկման պայմաններում: Երեխաների մոտ կիրառում են միայն չարորակ նորագոյացությունների (հատկապես` լեյկոզների), ինչպես նաև մի շարք ֆերմենտատիվ խանգարումների (Լյոշ-Նիանի համախտանիշ) դեպքում:
- Ալոպուրինոլը պետք է զգուշությամբ կիրառել երիկամների ու լյարդի ֆունկցիայի խանգարումների (երկու դեպքում էլ պետք է դեղաչափը փոքրացնել), վահանաձև գեղձի թերֆունկցիայի դեպքում: Ալոպուրինոլով բուժման սկզբնական փուլերում պետք է կանոնավորապես վերահսկել լյարդի գործունեությունը ցուցիչները:
- Հոդատապի սուր նոպաների կանխարգելման համար, որոնք կարող են առաջանալ ալոպուրինոլի կիրառման դեպքում, Ալոպուրինոլով բուժման հետ զուգահեռ պետք է նշանակել ոչստերոիդային հակաբորբոքային դեղեր կամ կոլխիցին` սկզբնական բուժումը սկսելուց առնվազն 1 ամսվա ընթացքում:
- Ալոպուրինոլով բուժման ժամանակ օրական ընդունված հեղուկի ծավալը չպետք է քիչ լինի 2 լիտրից (հսկելով դիուրեզը): Նախընտրելի է, որպեսզի մեզի ռեակցիան լինի չեզոք կամ թույլ հիմնային, քանի որ այն կանխարգելում է ուրատների նստվածքագոյացումն ու կոնկրեմենտների առաջացումը: Այդ նպատակով Ալոպուրինոլը նշանակում են մեզը հիմնայնացնող միջոցների հետ:
- Ալոպուրինոլի ընդունման դեպքում չի թույլատրվում օգտագործել ալկոհոլ: Զգուշություն է պահանջվում կիրառումը այն հիվանդների մոտ, որոնց գործունեությունը պահանջում է բարձր զգոնություն և արագ հոգեշարժական ռեակցիաներ:
Հղիություն և կաթնարտադրության շրջան
Հղիության ընթացքում Ալոպուրինոլ նշանակում են միայն խիստ կենսական ցուցումների դեպքում:
Քանի որ Ալոպուրինոլը հայտնաբերվում է կրծքի կաթի մեջ, դրա համար անհրաժեշտ է կաթնարտադրության շրջանում Ալոպուրինոլի նշանակման դեպքում ընդհատել կրծքի կաթով կերակրումը:
Դեղորայքային փոխազդեցություններ
- Միաժամանակյա կիրառման դեպքում Ալոպուրինոլը ուժեղացնում է կումարինային հակամակարդիչների, ադենին արաբինոզի, ինչպես նաև հիպոգլիկեմիկ դեղերի ազդեցությունը (հատկապես` երիկամների ֆունկցիայի խանգարումների դեպքում):
- Ուրիկոզուրիացնող միջոցներն ու սալիցիլատները մեծ դեղաչափերով կիրառման դեպքում թուլացնում են Ալոպուրինոլի ազդեցությունը:
- Ալոպուրինոլը խուրհուրդ չի տրվում միաժամանակ կիրառել երկաթ պարունակող դեղերի հետ:
- Ալոպուրինոլի և ազաթիոպրինի կամ մերկապտոպուրինի միաժամանակյա կիրառման դեպքում նկատվում է վերջիններիս կուտակում օրգանիզմում, քանի որ ալոպուրինոլի կողմից դեղերի կենսափոփոխման համար անհրաժեշտ քսանտինօքսիդազայի ակտիվության ընկճման պատճառով դանդաղում է նրանց մետաբոլիզմն ու հեռացումը:
- Ալոպուրինոլի ազդեցությամբ կարող է ուժեղանալ մի շարք հակաբակտերային, հակաուռուցքային, հակաշաքարախտային դեղերի, անուղղակի ազդեցությամբ հակամակարդիչների, ցիկլոսպորինի, թեոֆիլինի, վիդարաբինի ազդեցությունը (այդ թվում` նաև անցանկալի):
- Թիազիդային միզամուղների, ֆուրոսեմիդի, էթակրինաթթվի, ինչպես նաև թիոֆոսֆամիդի ազդեցությամբ Ալոպուրինոլի հակահիպերուրիկեմիկ ազդեցությունը նվազում է, քանի որ այդ դեղերը մեծացնում են արյան շիճուկում միզաթթվի պարունակությունը:
Պահման պայմանները
Պահել երեխաների համար անհասանելի, չոր, լույսից և խոնավությունից պաշտպանված տեղում` սենյակային ջերմաստիճանում:
Պիտանելիության ժամկետ
3 տարի: Չօգտագործել պիտանելիության ժամկետը լրանալուց հետո:
Դեղատնից բացթողման կարգը
Բաց է թողնվում դեղատոմսով:
Թողարկման ձևը և փաթեթավորումը
30 դեղահատ պարունակող ստվարաթղթե տուփ (3 բլիստեր 10ական դեղահատ պարունակող):